2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Stem Cell/Wnt
  4. Casein Kinase

Casein Kinase (酪蛋白激酶)

Casein Kinases (CKs), a group of ubiquitous Ser/Thr kinases, regulate a wide range of cellular functions in eukaryotes, including phosphorylation of proteins that are substrates for degradation via the ubiquitin-proteasome system (UPS). Two casein kinases, casein kinase-1 (CK-1) and casein kinase-2 (CK-2), have been characterized from many sources.

CK1 kinases exist in at least seven isoforms (α, β, γ1-3, δ, and ɛ) in mammals and CK1 kinases phosphorylate various substrates to play vital roles in diverse physiological processes such as DNA repair, cell cycle progression, cytokinesis, differentiation, and apoptosis. Casein kinase 2 (CK2) is a highly pleiotropic serine-threonine kinase, which catalyzed phosphorylation of more than 300 proteins that are implicated in regulation of many cellular functions, such as signal transduction, transcriptional control, apoptosis, and the cell cycle.

Casein Kinase 亚型特异性产品:

Casein Kinase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-148491
    CSNK1-IN-2 Inhibitor 98.20%
    CSNK1-IN-2 是 CSNK1A1 抑制剂。CSNK1-IN-2 对 CSNK1A1 激酶具有抑制活性，IC50 值为 2.52 μM。CSNK1-IN-1 可用于增殖性疾病的研究。
    CSNK1-IN-2
  • HY-157334
    DEG-77 98.31%
    DEG-77 是一种靶向 IKZF2 和 CK1α 分子胶，具有适合体内研究的药代动力学特性、溶解度和选择性（t1/2=8h)。
    DEG-77
  • HY-120084
    BTX161 Inhibitor 98.58%
    BTX161 一种 Thalidomide 类似物，是一种有效的 CKIα 降解剂。BTX161 比 Lenalidomide更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解，并激活 DNA损伤反应 (DDR) 和 p53，同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。
    BTX161
  • HY-128677
    NCC007 Inhibitor 99.73%
    NCC007 是一种双酪蛋白激酶 Iα (CKIα) 和 δ (CKIδ) 抑制剂，IC50 分别为 1.8 和 3.6 μM。NCC007 可用于哺乳动物昼夜节律的研究。
    NCC007
  • HY-15704
    LH846 Inhibitor 98.04%
    LH846 是一种选择性的 CKIδ 抑制剂，IC50 值为 290 nM；对 CKIα 和 CKIε 的抑制作用相对较弱，IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.3 μM。
    LH846
  • HY-18285
    Longdaysin Inhibitor 99.83%
    Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂，通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2， 对 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM，8.8 µM，29 µM，52 µM。
    Longdaysin
  • HY-145320
    TMX-4113 Inhibitor 99.08%
    TMX-4113 是磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的降解剂。TMX-4113 可用于癌症研究。
    TMX-4113
  • HY-148251
    MU1742 99.74%
    MU1742 是一种用于检测 CK1δ 和 CK1ε 激酶的探针。
    MU1742
  • HY-117857
    MRT00033659 Inhibitor 99.77%
    MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂，抑制 CK1 (对 CK1δ：IC50=0.9 µM) 和 CHK1 (IC50=0.23 µM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物，可以诱导 p53 途径活化和 E2F-1 不稳定。
    MRT00033659
  • HY-125865
    Casein

    酪蛋白

    Casein 是一种磷蛋白，可以分离成各种电泳组分，如 α2-Casein、κ- Casein、β-casein 和 γ-casein。Casein 也与其他聚合物、交联剂或单体进行混合和接枝，以改善其功能性，如机械性能、防水性、热稳定性和阻隔性能。Casein 在纸张、皮革、纺织和食品工业中有多种应用，用作涂料、粘合剂和包装材料。
    Casein
  • HY-12279C
    Umbralisib hydrochloride Inhibitor 99.04%
    Umbralisib (TGR-1202) hydrochloride 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib hydrochloride 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib hydrochloride 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    Umbralisib hydrochloride
  • HY-132175
    CK2 inhibitor 2 Inhibitor 98.51%
    CK2 inhibitor 2 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 CK2 抑制剂，IC50 值为 0.66 nM。CK2 inhibitor 2 对 Clk2 (IC50=32.69 nM)/CK2 显示出高选择性。 CK2 inhibitor 2 具有良好的抗增殖和抗肿瘤活性。
    CK2 inhibitor 2
  • HY-156816
    ON 108600 Inhibitor 99.73%
    ON 108600 是 CK2 (Casein Kinase2)/TNIK/DYRK1 的抑制剂，DYRK1A/DYRKB、DYRK2、CK2α1/CK2α2 和 TNIK 的 IC50 值分别为 0.016 μm/0.007 μM、0.028 μM、0.05 μM/0.005 μM 、 和 0.005 μM。 ON 108600 具有抗肿瘤活性。
    ON 108600
  • HY-153905
    Casein kinase 1δ-IN-6 Inhibitor 99.93%
    Casein kinase 1δ-IN-6 是一种有效的选择性蛋白激酶 CK-1δ 抑制剂，其 IC50 为 23 nM。Casein kinase 1δ-IN-6 在体外和体内均具有神经保护和抗炎特性。Casein kinase 1δ-IN-6 是一种很有前途的候选小分子，可用于神经退行性疾病的研究。
    Casein kinase 1δ-IN-6
  • HY-110052
    TBCA Inhibitor 99.45%
    TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂，IC50 为 110 nM，Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
    TBCA
  • HY-108606
    PI-828 Inhibitor 99.09%
    PI-828 是一种双重 PI3K 和 casein kinase 2 (CK2) 抑制剂，抑制 p110α，CK2 和 CK2α2，IC50 分别为 173 nM，149 nM 和 1127 nM。
    PI-828
  • HY-111378
    Casein Kinase II Inhibitor IV Inhibitor ≥98.0%
    Casein Kinase II Inhibitor IV 是一种有效的 ATP 竞争性酪蛋白激酶 II (casein kinase II) 抑制剂，IC50 为 9 nM。Casein Kinase II Inhibitor IV 也是一种人角质形成细胞 (NHEK) 分化诱导剂。
    Casein Kinase II Inhibitor IV
  • HY-145260
    BRD4/CK2-IN-1 Inhibitor 98.62%
    BRD4/CK2-IN-1 是一种首次高效、口服有效的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂。BRD4/CK2-IN-1 对 BRD4 和 CK2 的 IC50 值分别为 180 nM 和 230 nM。BRD4/CK2-IN-1具有很强的抗癌活性，且无明显毒性。BRD4/CK2-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。
    BRD4/CK2-IN-1
  • HY-153866
    CK1-IN-2 Inhibitor 99.54%
    CK1-IN-2 (compound Nr.4) 是一种有效的 CK1 抑制剂，对 CK1a、CK1d、CK1e、p38a 的 IC50 值分别为 123、19.8、26.8、74.3 nM。
    CK1-IN-2
  • HY-N3127
    Orobol Inhibitor 99.28%
    Orobol 是一种主要的大豆异黄酮，具有多种药理活性，包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol 抑制 CK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50=1.24-4.45 μM)。Orobol 还抑制 PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ，IC50=3.46-5.27μM)。
    Orobol
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Casein Kinase Isoform Comparison

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